一种11-脱氧泼尼松龙的制备方法

基本信息

申请号 CN202111558944.7 申请日 -
公开(公告)号 CN114195848A 公开(公告)日 2022-03-18
申请公布号 CN114195848A 申请公布日 2022-03-18
分类号 C07J5/00(2006.01)I;C12P33/02(2006.01)I;C12N1/20(2006.01)I;C12R1/06(2006.01)N 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张海涛;宋张胜;王国永;刘会梅 申请(专利权)人 河南利华制药有限公司
代理机构 北京八月瓜知识产权代理有限公司 代理人 袁晓雨
地址 455000河南省安阳市开发区黄河大道中段
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及药物制备技术领域,尤其是涉及一种11‑脱氧泼尼松龙的制备方法,包括以下步骤:以17羟黄体酮为原料,通过微生物发酵脱氢,制得17羟黄体酮脱氢物;对17羟黄体酮脱氢物进行上碘置换,制得11‑脱氧泼尼松龙醋酸酯;11‑脱氧泼尼松龙醋酸酯水解,得到11‑脱氧泼尼松龙。其中,17羟黄体酮微生物发酵脱氢的方法,避免或减少了强酸、强碱以及有毒有害二氧化硒化学品的使用,改善了操作条件,转化率高达96.8%;然后将发酵脱氢制得的17羟黄体酮脱氢物进行上碘置换和水解,得到的11‑脱氧泼尼松龙的纯度可达99.8%,收率可达90.3%。因此,本发明的制备方法无论是从生产成本和环保角度,还是从产品的质量和收率方面均具有明显的竞争力。