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一种泼尼松龙及其制备方法

基本信息

申请号	CN202111534594.0	申请日	-
公开（公告）号	CN114195847A	公开（公告）日	2022-03-18
申请公布号	CN114195847A	申请公布日	2022-03-18
分类号	C07J5/00（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李合兴;王海波;刘娜娜;宋文杰	申请（专利权）人	河南利华制药有限公司
代理机构	北京八月瓜知识产权代理有限公司	代理人	袁晓雨
地址	455000河南省安阳市开发区黄河大道中段
法律状态	-

摘要

本发明涉及化学制药技术领域，尤其是涉及一种泼尼松龙及其制备方法，制备方法包括以下步骤：以泼尼松龙中间体还原物为原料，在强酸/亚硝酸钠体系下对3，2位缩氨基脲进行脱保护，得到泼尼松龙；其中，反应体系还包括卤代烃/酯类混合溶剂。本发明在泼尼松龙中间体还原物脱保护反应过程中加入适当的混合溶剂，使脱保护反应在水相和有机相进行动态反应和传质，目标产物第一时间进入有机相，极大避免了泼尼松龙被强酸强氧化剂的破坏，并推动反应向正方向进行，减少了副反应的发生，最终提高了收率和质量。本制备方法得到的泼尼松龙质量收率在72％以上（泼尼松龙相对还原物的理论质量收率76.3％），HPLC含量达到99.4％以上，单个杂质含量均小于0.10％。