一种4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN200610045802.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN100448849C | 公开（公告）日 | 2009-01-07 |
| 申请公布号 | CN100448849C | 申请公布日 | 2009-01-07 |
| 分类号 | C07D241/04(2006.01);C07D241/00(2006.01);C07D295/16(2006.01) | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李嘉和;陈垒;胡建兵 | 申请（专利权）人 | 深圳市中联制药有限公司 |
| 代理机构 | 鞍山贝尔专利代理有限公司 | 代理人 | 深圳市天和医药科技开发有限公司;深圳市天明医药科技开发有限公司 |
| 地址 | 518057广东省深圳市高新区高新中一道生物孵化器大楼2号楼301室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及应用N，N’碳酰二咪唑(CDI)活化羧酸制备选择性单酰化哌嗪的方法，尤其是在2-甲基哌嗪环的4位氮原子上选择性单酰化反应制备一种4位-酰基取代-2-甲基哌嗪化合物的方法。其特征在于N，N’碳酰二咪唑与羧酸反应制成羰基二咪唑衍生物，再与2-甲基哌嗪进行单酰化缩合反应生成单酰化的4位-酰基取代-2-甲基哌嗪化合物。本发明的方法与现有技术相比，采用了价廉易得且易于工业化生产的N，N’碳酰二咪唑作为二乙基氯化铝的有效替代试剂，从源头上消除了安全隐患，避开了易燃易爆的二乙基氯化铝，操作方便，反应收率高。 |
