8-氟-1,3,4,5-四氢-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮的合成方法
基本信息
申请号 | CN202210001599.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN114133396A | 公开(公告)日 | 2022-03-04 |
申请公布号 | CN114133396A | 申请公布日 | 2022-03-04 |
分类号 | C07D487/06(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 潘振涛;林义;颜剑波 | 申请(专利权)人 | 浙江乐普药业股份有限公司 |
代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人 | 郑海峰 |
地址 | 318000浙江省台州市椒江区岩头滨海路29号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮的合成方法,包括下述步骤:式II化合物与甲醛化试剂在催化剂的作用下发生反应,得到化合物III;式III化合物与还原剂发生反应,所得的式IV中间体化合物,不经分离提纯,继续往反应体系中加入碱和氰源,得到式V化合物;式V化合物在金属催化剂和无机酸的作用下,催化加氢得到式I化合物,即所述8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮。本发明的合成方法,路线设计合理,避免了硝化反应,整条工艺反应条件温和易控,保证了安全生产,有利于环保;采用的原料易得,成本低,路线总收率高,产物纯度好;工艺路线精简,缩短了产品的合成周期,降低了生产成本,适合工业化生产。 |
