首页/ 上海承琚生物科技有限公司/ 专利详情

一种17α-雌二醇及其中间体的合成方法

基本信息

申请号 CN200810042544.9 申请日 -
公开（公告）号 CN101665526A 公开（公告）日 2010-03-10
申请公布号 CN101665526A 申请公布日 2010-03-10
分类号 C07J1/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 应明华;朱秀燕;陈瑛;张建平;傅俐霞;夏鹏 申请（专利权）人 上海承琚生物科技有限公司
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 胡美强
地址 200231上海市龙吴路2715号香樟苑2A号楼316室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种制备17α-雌二醇的方法，其包括如下步骤：非极性有机溶剂中，在路易斯酸的作用下，将3位羟基保护的17β-雌二醇-17-磺酸酯类化合物，与胺类有机碱和C1-C4的羧酸进行反应，即可制得如式A所示的中间体3位羟基保护的17α-雌二醇-17-羧酸酯类化合物，其中R1为H或C1-C3的烷基，R2为经水解能脱去的羟基保护基；然后经水解反应，即可制得17α-雌二醇。本发明的方法可有效抑制17-位正碳离子中间体的形成，从而防止现有方法中消除、重排副产物的产生。本发明方法收率较高，纯度较高。