二盐酸组胺的合成方法

基本信息

申请号 CN201610816868.8 申请日 -
公开(公告)号 CN106432089B 公开(公告)日 2018-09-07
申请公布号 CN106432089B 申请公布日 2018-09-07
分类号 C07D233/64 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张涛;李海剑;季明志;陈水库;周振;孟庆乐;罗琦;朱慧峰;崔浩;张志杰;赵素华;陈军;满喜霞 申请(专利权)人 开封制药(集团)有限公司
代理机构 郑州联科专利事务所(普通合伙) 代理人 开封制药(集团)有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司
地址 475000 河南省开封市禹南街1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种二盐酸组胺的合成方法,属药物合成领域。该方法以L‑组氨酸为起始原料,在碱性条件下经强氯精(TCCA)氧化制备出腈甲基咪唑中间体,而后经催化氢化和一步成盐过程制备出药用的二盐酸组胺。本发明合成的二盐酸组胺有关物质小于0.5%,单一杂质小于0.1%,符合药用级别。该工艺所采用试剂廉价低毒,反应安全可靠,乙醇溶剂可回收再利用,后处理操作简便,环境友好,利于大规模的工业生产。