一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法

基本信息

申请号 CN201511007531.4 申请日 -
公开(公告)号 CN105399668B 公开(公告)日 2018-11-16
申请公布号 CN105399668B 申请公布日 2018-11-16
分类号 C07D213/81 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王瑞霞;张涛;王新军;梅天宝;王华栋;吴步云;王现金;崔浩;罗琦;朱慧峰;朱超越 申请(专利权)人 开封制药(集团)有限公司
代理机构 郑州联科专利事务所(普通合伙) 代理人 开封制药(集团)有限公司;辅仁药业集团有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司
地址 475000 河南省开封市禹南街1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法,属于医药化学领域。该方法通过加料方式改变,高收率得到索拉菲尼。方法如下:在碱存在的有机溶剂中,加入4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺、对氨基苯酚和4‑氯‑3‑三氟甲基苯基异氰酸酯或4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N‑(4‑氯‑3‑三氟甲基苯基)‑1H‑咪唑‑1‑酰胺或N‑氯甲酰基‑4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺,在20~80℃下反应,得到目标物。该工艺操作简便,生产周期短,产率高,得到产品纯度在97%以上。无需分离中间体,适合工业化生产。