一种氯卡色林的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201710554945.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107353250B | 公开（公告）日 | 2019-11-12 |
| 申请公布号 | CN107353250B | 申请公布日 | 2019-11-12 |
| 分类号 | C07D223/16（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王君; 祁俊杰; 王新军; 王永兴; 王文远; 杜阳森; 丁红强 | 申请（专利权）人 | 开封制药（集团）有限公司 |
| 代理机构 | 郑州联科专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 开封制药（集团）有限公司; 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司; 河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 地址 | 475000 河南省开封市禹南街1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种改进的氯卡色林的合成方法，属药物化学领域。以对氯苯乙胺为原料，与丙烯醛经还原胺化反应制备出N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物2)，化合物2的氨基经叔丁氧羰基（Boc）保护得到N‑Boc‑N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物3)，化合物3经醋酸钯催化环合得化合物4，化合物4经催化氢化得到N‑Boc‑氯卡色林，Boc基团在酸性条件下脱去得氯卡色林粗品，经进一步纯化得到氯卡色林。本发明所采用试剂廉价易得，反应安全可靠，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于规模化的工业生产。。 |
