一种托匹司他合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201710533127.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107266423B | 公开（公告）日 | 2019-11-12 |
| 申请公布号 | CN107266423B | 申请公布日 | 2019-11-12 |
| 分类号 | C07D401/14（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 乔永辉; 王文远; 季明志; 孟庆乐; 崔浩; 刘博; 朱慧峰 | 申请（专利权）人 | 开封制药（集团）有限公司 |
| 代理机构 | 郑州联科专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 开封制药（集团）有限公司; 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司; 河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 地址 | 475000 河南省开封市禹南街1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于医药化工领域，具体公开了托匹司他的合成方法。该方法以4‑氰基吡啶为起始原料，通过双氧水氧化制得中间体1，再与甲醇钠、氯化铵反应生成中间体2，中间体2与4‑氰基吡啶在溴化亚铜、碳酸钠作用下发生成环反应生成中间体3，中间体3与三甲基氰硅烷发生氰基化反应生成托匹司他。本发明方法中，采用了价格相对较低的4‑氰基吡啶为起始原料，第一步反应以甲醇为溶剂，制得中间体1，即4‑氰基吡啶氮氧化物，收率高，纯度高，整个路线操作简单，有利于工业化大量生产。。 |
