一种塞拉菌素的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202111330352.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114106071A | 公开（公告）日 | 2022-03-01 |
| 申请公布号 | CN114106071A | 申请公布日 | 2022-03-01 |
| 分类号 | C07H17/08（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 钟秀文;黄友纯;张蕾;陈文腾;俞永平;陈仁尔 | 申请（专利权）人 | 浙江荣耀生物科技股份有限公司 |
| 代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人 | 赵杭丽 |
| 地址 | 317016浙江省台州市临海浙江省化学原料药基地临海园区杜川南路30号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种塞拉菌素的合成方法，具体为：多拉菌素经二氧化锰氧化，盐酸羟胺水溶液一步法肟化和脱糖，最后在Wilkinson催化剂和氢气作用下选择性还原，得到塞拉菌素。本发明先将原料多拉菌素C‑5位羟基氧化成羰基，减少后续反应过程中杂质的产生，使用位阻较大的叔丁醇作为溶剂，避免了甲醇或异丙醇作为溶剂时产生的酯交换杂质，将氢化反应放在最后一步，且先将粗品纯化后再投入氢化反应，节省催化剂的用量，大大降低成本。本发明方法收率较高，总收率达57％。对塞拉菌素纯品进行HPLC质量分析，纯度97.11％，各已知杂质和未知杂质均符合药典要求。本发明是一种更加简捷、经济、高效的合成方法，适用于工业化生产。 |
