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一种芬司匹利及其氢卤酸盐的制备方法

基本信息

申请号 CN201210274677.5 申请日 -
公开（公告）号 CN102766147A 公开（公告）日 2012-11-07
申请公布号 CN102766147A 申请公布日 2012-11-07
分类号 C07D498/10(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘立刚;严平;刘雪 申请（专利权）人 江苏药兴医药股份有限公司
代理机构 南京经纬专利商标代理有限公司 代理人 无锡药兴医药科技有限公司;江苏药兴医药股份有限公司
地址 214401 江苏省无锡市江阴青阳镇闵普璐9号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公布了一种芬司匹利及其氢卤酸盐的制备方法，包括如下步骤：1-（2-苯乙基）-4-哌啶酮与硝基甲烷反应得到1-苯乙基-4-羟基-4-硝基亚甲基哌啶；再与卤代甲酸酯反应，得到1-苯乙基-4-（2-烷氧羰氧基）-4-硝基亚甲基-哌啶氢卤酸盐，再通过催化加氢即可得到芬司匹利氢卤酸盐，也可将1-苯乙基-4-（2-烷氧羰氧基）-4-硝基亚甲基-哌啶氢卤酸盐通过碱化得到游离碱，再催化氢化制备得到芬司匹利。本发明提供的合成芬司匹利及其氢卤酸盐的方法，简单易操作，原材料易得，成本低，且产品纯度高，适宜工业化应用。