一种芬司匹利及其氢卤酸盐的制备方法

基本信息

申请号 CN201210274677.5 申请日 -
公开(公告)号 CN102766147B 公开(公告)日 2015-07-15
申请公布号 CN102766147B 申请公布日 2015-07-15
分类号 C07D498/10(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘立刚;严平;刘雪 申请(专利权)人 江苏药兴医药股份有限公司
代理机构 南京经纬专利商标代理有限公司 代理人 楼高潮
地址 214401 江苏省无锡市江阴青阳镇闵普璐9号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公布了一种芬司匹利及其氢卤酸盐的制备方法,包括如下步骤:1-(2-苯乙基)-4-哌啶酮与硝基甲烷反应得到1-苯乙基-4-羟基-4-硝基亚甲基哌啶;再与卤代甲酸酯反应,得到1-苯乙基-4-(2-烷氧羰氧基)-4-硝基亚甲基-哌啶氢卤酸盐,再通过催化加氢即可得到芬司匹利氢卤酸盐,也可将1-苯乙基-4-(2-烷氧羰氧基)-4-硝基亚甲基-哌啶氢卤酸盐通过碱化得到游离碱,再催化氢化制备得到芬司匹利。本发明提供的合成芬司匹利及其氢卤酸盐的方法,简单易操作,原材料易得,成本低,且产品纯度高,适宜工业化应用。