一种西洛多辛中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710902574.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109574902B | 公开（公告）日 | 2022-07-01 |
| 申请公布号 | CN109574902B | 申请公布日 | 2022-07-01 |
| 分类号 | C07D209/08（2006.01）ICN 104974073 A,2015.10.14;CN 103420893 A,2013.12.04;CN 1944406 A,2007.04.11;WO 2008/106125 A2,2008.09.04 张涛等.“西洛多辛关键中间体合成工艺改进”.《四川大学学报（自然科学版）》.2007,第44卷（第3期）,第638-640页.;Salome Llabres et al..“Molecular basis of the selective binding of MDMA enantiomers to the alpha4beta2 nicotinic receptor subtype: Synthesis, pharmacological evaluation and mechanistic studies”.《European Journal of Medicinal Chemistry》.2014,第81卷第35-46页.;Duo Zhao et al..“Copper-catalyzed coupling of aryl iodides and tert-butyl β-keto esters: efficient access to α-aryl ketones and α-arylacetic acid tert-butyl esters”.《Tetrahedron》.2013,第70卷第3327-3332页.;Xiaoan Xie et al..“CuI/l-Proline-Catalyzed Coupling Reactions of Aryl Halides with Activated Methylene Compounds”.《Organic Letters》.2005,第7卷（第21期）,第4693-4695页. | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄欢;黄庆国;韩明超 | 申请（专利权）人 | 安徽省庆云医药股份有限公司 |
| 代理机构 | 合肥市长远专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | - |
| 地址 | 230000安徽省合肥市双凤工业区双凤大道金川路南025号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种西洛多辛中间体的制备方法：将5‑溴吲哚啉溶液、三乙胺进行烷基化反应得到物质A；将物质A的溶液、乙酰乙酸乙酯、催化剂、缚酸剂进行取代反应得到物质B；将物质B的溶液、路易斯酸进行脱羧反应得到物质C；将物质C的溶液、R‑叔丁基亚磺酰胺、催化剂、还原剂进行胺化反应得到物质D；将物质D的溶液、N‑溴代琥珀酰亚胺溶液进行溴化反应得到物质E；将物质E的溶液、氰化亚铜进行氰基化反应得到物质F；将物质F的溶液、酸进行酸解反应得到物质G；将物质G成酒石酸盐得到西洛多辛中间体。本发明制备方法简单，收率高，能耗少，绿色环保，制备的西洛多辛中间体质量好，适合于大规模工业化生产。 |
