一种米拉贝隆的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201811269400.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109456277B | 公开（公告）日 | 2022-04-22 |
| 申请公布号 | CN109456277B | 申请公布日 | 2022-04-22 |
| 分类号 | C07D277/40（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄欢;黄庆国;李凯;施亚琴 | 申请（专利权）人 | 安徽省庆云医药股份有限公司 |
| 代理机构 | 合肥市长远专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 金宇平 |
| 地址 | 230000安徽省合肥市双凤工业区双凤大道金川路南025号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种米拉贝隆的制备方法，涉及药物制备技术领域，包括以下步骤：R‑扁桃酸与对硝基苯乙胺在高温下发生酰胺缩合反应，得到中间体（R）‑2‑羟基‑N‑（4‑硝基苯乙基）‑2‑苯基乙酰胺；再经二异丁基氢化铝还原酰胺羰基，得到中间体（R）‑2‑（（4‑硝基苯乙基）氨基）‑1‑苯基乙醇盐酸盐；再经甲酸铵‑Pd/C还原体系还原硝基，得到中间体（R）‑2‑（（4‑氨基苯乙基）氨基）‑1‑苯基乙醇；最后与氨基噻唑乙酸发生缩合反应，得到米拉贝隆。本发明制备得到的米拉贝隆纯度好、收率高，合成线路步骤少、条件温和可控、操作简便，成本低、适合工业化生产，其具有广阔的前景和工业化应用价值。 |
