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一种盐酸莫西沙星的制备方法

基本信息

申请号	CN202011239977.0	申请日	-
公开（公告）号	CN112225735A	公开（公告）日	2021-01-15
申请公布号	CN112225735A	申请公布日	2021-01-15
分类号	C07D471/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	韩明娣;薛霞	申请（专利权）人	北京四环生物制药有限公司
代理机构	北京沁优知识产权代理有限公司	代理人	北京四环生物制药有限公司
地址	100000北京市通州区北京经济技术开发区建安街5号
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种盐酸莫西沙星的制备方法，所述盐酸莫西沙星的制备方法包括：配位反应，在保护气体中将催化剂、乙醇、多元醇及1‑环丙基‑6，7‑二氟‑1，4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸乙酯，在35℃～45℃的温度下，反应4.5h～5.5h；第一取代反应，将第一取代物、氢氧化钠混合，并调节至pH为8‑9，继续加热，在50℃～58℃，加热3h～5h；第二取代反应，通入保护气体，加入氢氧化钠，并调节至pH为8‑9，将第二溶剂及(S，S)‑2，8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷加入反应釜中，在75℃～85℃的温度下，反应8h～10h；提纯分离，导出反应釜中的生成物，热过滤后，降温至室温，滴加浓盐酸，调节至pH为1‑3，搅拌2‑3h，降温至‑10～‑5℃析晶，抽滤，乙醇洗涤，真空干燥。