一种阿托伐他汀钙合成方法

基本信息

申请号 CN201810534301.0 申请日 -
公开(公告)号 CN108774164A 公开(公告)日 2018-11-09
申请公布号 CN108774164A 申请公布日 2018-11-09
分类号 C07D207/34 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘雄;黄想亮;曹倩;姚成志;陈为人 申请(专利权)人 宣城美诺华药业有限公司
代理机构 宁波诚源专利事务所有限公司 代理人 宣城美诺华药业有限公司
地址 242000 安徽省宣城市高新技术产业开发区叠翠西路与梅子冈路交叉口
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及阿托伐他汀钙合成方法,本发明采用价廉易得的Paal‑Knorr关环产物式5化合物,经羟基脱保护、酯水解、盐化得到目标产物阿托伐他汀钙水合物,与现有技术相比,本发明的方法成本低,起始原料价廉易得,降低了生产成本,且经羟基脱保护反应收率95%~98%,酯水解反应收率90%~95%,盐化反应收率92%~95%,大大提高了收率;同时,反应过程中Imp F和Imp X易于去除,避免了Imp F和Imp X残留在反应体系中而导致的收率及纯度低下问题,本发明的纯度可达99.3%~99.8%,且不需要采用操作繁琐、成本较高的柱层析方法纯化产物和其它特殊设备,利于产业化生产。