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西他列汀游离碱及西他列汀磷酸盐一水合物的合成方法

基本信息

申请号 CN202011633112.2 申请日 -
公开（公告）号 CN113149991A 公开（公告）日 2021-07-23
申请公布号 CN113149991A 申请公布日 2021-07-23
分类号 C07D487/04（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 塔内加·阿米特·库玛;普拉萨德·达南库拉;黄想亮;黄勤;钟泽华 申请（专利权）人 宣城美诺华药业有限公司
代理机构 宁波诚源专利事务所有限公司 代理人 刘凤钦;张群
地址 312300浙江省绍兴市浙江杭州湾上虞工业园区经十三路8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种西他列汀游离碱及西他列汀磷酸盐一水合物的合成方法，本发明通过除去干燥的HOBt或改为HOBt水合物，在工艺中除去溶剂DMF以及在生产过程中使用易于回收的简单溶剂，降低了生产成本，提高了反应安全性；本发明从式2化合物到式6化合物的原位法工艺可以提高产量并减少操作步骤，用用其他溶剂代替甲醇或异丙醇IPA，从而避免了产生式7、式8和式9所示的杂质，从而大大提高了产物纯度及收率，西格列汀游离碱的HPLC纯度在99％以上。