一种培哚普利起始原料吲哚-2-甲酸改进的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110367435.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113087652A | 公开（公告）日 | 2021-07-09 |
| 申请公布号 | CN113087652A | 申请公布日 | 2021-07-09 |
| 分类号 | C07D209/42（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 熊世武;胡钊侠;张飞;王刚;刘峰;汪庭辉;王传振;周湖 | 申请（专利权）人 | 宣城美诺华药业有限公司 |
| 代理机构 | 安徽中辰臻远专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 李田 |
| 地址 | 242000安徽省宣城市高新技术产业开发区梅子冈路9号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种培哚普利起始原料吲哚‑2‑甲酸改进的制备方法，包括如下步骤：S1、以2‑溴苯甲醛、乙酸乙酯为原料，在乙醇钠作用下，经Claisen‑Schmidt缩合反应，合成2‑溴肉桂酸乙酯；S2、2‑溴肉桂酸乙酯用卤化亚铜作偶联催化剂，叠氮化钠提供氮源，在酰胺类溶剂中进行环合反应，一锅合成吲哚‑2‑甲酸。本发明以2‑溴苯甲醛为原料制备，先制备2‑溴肉桂酸乙酯，再用卤化亚铜作偶联催化剂，叠氮化钠提供氮源，在酰胺类溶剂中进行环合反应，一锅合成吲哚‑2‑甲酸，HPLC含量99％以上。 |
