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一种硫酸氢氯吡格雷中间体的制备方法

基本信息

申请号	CN202011626660.2	申请日	-
公开（公告）号	CN112794841A	公开（公告）日	2021-05-14
申请公布号	CN112794841A	申请公布日	2021-05-14
分类号	C07D333/20	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李卫鹏;黄勤;王哲;魏雄;徐聪	申请（专利权）人	宣城美诺华药业有限公司
代理机构	宁波诚源专利事务所有限公司	代理人	刘凤钦;张群
地址	242000 安徽省宣城市高新技术产业开发区叠翠西路与梅子冈路交叉口
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种硫酸氢氯吡格雷中间体的制备方法，以(+)‑邻氯苯甘氨酸甲酯和α‑噻吩乙醇对甲苯磺酸酯为原料，加入反应溶剂和缚酸剂进行缩合反应，所述缩合反应过程分为第一阶段、第二阶段，当缩合反应完成60～95％时，第一阶段反应完成；待第一阶段反应完成后，先除去部分反应溶剂，再继续进行第二阶段反应；所述第二阶段反应完成后，得到目标产物所述的硫酸氢氯吡格雷中间体。在第一阶段反应完成后先除去部分反应溶剂，再继续进行第二阶段反应，这样能够在缩合反应的后阶段增加反应物料的浓度，减少反应溶剂的使用量，有效地抑制反应过程的消旋和副反应发生，从而提高了产物的手性纯度，产率也得以增加，也可大幅减少辅料的使用，降低生产成本。