盐酸洛拉曲克的合成工艺专利查询专利号|摘要-满商公司网

盐酸洛拉曲克的合成工艺

基本信息

申请号	CN200510084232.0	申请日	-
公开（公告）号	CN1303080C	公开（公告）日	2007-03-07
申请公布号	CN1303080C	申请公布日	2007-03-07
分类号	C07D401/12(2006.01);C07D213/70(2006.01);C07D239/95(2006.01)	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王锡娟	申请（专利权）人	康辰医药股份有限公司
代理机构	北京路浩知识产权代理有限公司	代理人	康辰医药发展有限公司;北京康辰药业股份有限公司
地址	100085北京市海淀区上地三街九号嘉华大厦A座七层
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种盐酸洛拉曲克的合成工艺。步骤是将3-溴-4-甲基-α-肟基乙酰苯胺在浓硫酸中在50℃-100℃经过0.5-2.0小时贝克曼Beckmann重排获得4-溴5-甲基靛红，将4-溴5-甲基靛红在40℃-100℃下的强碱溶液中经过1.0-4.0小时H₂O₂氧化制备5-甲基-6-溴邻氨基苯甲酸，5-甲基-6-溴邻氨基苯甲酸在3.5-10.0％的稀硫酸加热溶解后与双氰胺在成环，中和后得到2-胍基-3，4-二氢-5-溴-6-甲基喹唑啉-4-酮，2-胍基-3，4-二氢-5-溴-6-甲基喹唑啉-4-酮溶于乙二醇后，加入强碱、4-巯基吡啶和铜盐催化剂加热回流1-10小时，冷却后加盐酸中和得到盐酸洛拉曲克。采用这种合成工艺反应步骤短、总产率高、成本低、价格便宜、易于操作，便于生产。