一种合成2-氟-6-羟基苯硼酸的方法

基本信息

申请号 CN201911414162.9 申请日 -
公开(公告)号 CN111217843A 公开(公告)日 2020-06-02
申请公布号 CN111217843A 申请公布日 2020-06-02
分类号 C07F5/02(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王宪学;郑鹏 申请(专利权)人 大连联化化学有限公司
代理机构 大连博晟专利代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 大连联化化学有限公司
地址 116000辽宁省大连市金州新区海青岛街道金滨路5号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物化合物的合成领域。一种合成2‑氟‑6‑羟基苯硼酸的方法,二步合成,第一步合成中间体:将3‑氟苯酚与保护基试剂在催化剂催化下反应得中间体A;第二步硼化反应:将中间体A与丁基锂拔氢,然后硼酸三甲酯硼化、酸化水解脱保护基反应生成2‑氟‑6‑羟基苯硼酸(产品B)。本发明两步总收率40%以上。此方法原料易得、操作简便,是一种制备2‑氟‑6‑羟基苯硼酸的适宜路径。