一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法及中间体化合物
基本信息
| 申请号 | CN201910207722.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109836360A | 公开（公告）日 | 2019-06-04 |
| 申请公布号 | CN109836360A | 申请公布日 | 2019-06-04 |
| 分类号 | C07C303/40（2006.01）I; C07C311/20（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 夏季红; 孙冲; 于慧 | 申请（专利权）人 | 南京恩泰医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 南京中盟科创知识产权代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | 南京恩泰医药科技有限公司 |
| 地址 | 210000 江苏省南京市高新区星火路10号人才大厦二期北楼（C座）1007、1008室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提出一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法：通过如下反应步骤获得：具体步骤为：步骤a：在一定温度条件下，利用二甲酰胺取代的环己氨醇、三苯基膦(PPh3)、偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)在溶剂中，随后加入N‑(叔丁氧羰基)对硝基苯磺酰胺或N‑(叔丁氧羰基)对甲苯磺酰胺进行反应，得到手性翻转之后的化合物2；步骤b：在强酸性条件下脱除Boc，得到化合物1。本发明还提出甲苯磺酸依度沙班中间体制备中的中间体化合物：化合物和化合物该制备方法中氨基引入过程简单，反应转化率较高，易于实现工业化，避免使用危险化学品叠氮化钠，有利于提高工艺安全性，并且提高了生产收率。 |
