一种左旋米那普伦非对映异构体的制备方法

基本信息

申请号 CN201910128024.8 申请日 -
公开(公告)号 CN109678747A 公开(公告)日 2019-04-26
申请公布号 CN109678747A 申请公布日 2019-04-26
分类号 C07C231/12(2006.01)I; C07C237/24(2006.01)I; C07C231/24(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 夏季红; 孙冲; 于慧 申请(专利权)人 南京恩泰医药科技有限公司
代理机构 南京中盟科创知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 南京恩泰医药科技有限公司
地址 210000 江苏省南京市高新区星火路10号人才大厦二期北楼(C座)1007、1008室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明的一种左旋米那普伦非对映异构体的制备方法,以苯乙腈和R‑环氧氯丙烷或S‑环氧氯丙烷为起始物料,经过碱性条件下环烷基化,分离得到(1S,2S)‑2‑羟甲基‑1‑苯基环丙羧酸或(1R,2R)‑2‑羟甲基‑1‑苯基环丙羧酸,与乙酸酐反应得到乙酯后发生氯代反应,与二甲胺形成二甲基酰胺,水解后得到(1S,2S)‑2‑羟甲基‑N,N‑二乙基‑1‑苯基环丙酰胺或(1R,2R)‑2‑羟甲基‑N,N‑二乙基‑1‑苯基环丙酰胺,经过氯代后,与邻苯二甲酰亚胺钾反应,水合肼脱除邻苯二甲酰基,得到左旋米那普仑非对映异构体。本发明方法简单,变量易于控制,能够高效地制备出左旋米那普伦非对映异构体。并且制得的左旋米那普伦非对映异构体纯度较高。