一种合成4-位杂原子取代环己烯基卤代物的工艺方法

基本信息

申请号 CN201010618998.3 申请日 -
公开(公告)号 CN102070586A 公开(公告)日 2011-05-25
申请公布号 CN102070586A 申请公布日 2011-05-25
分类号 C07D309/28(2006.01)I;C07D335/02(2006.01)I;C07D211/74(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘启宾 申请(专利权)人 大连联化医药技术有限公司
代理机构 大连星海专利事务所 代理人 大连联化医药技术有限公司;大连联化化学有限公司
地址 116620 辽宁省大连市双D港双D5街18号生物医药研发中心C302
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及有机化合物的合成方法。一种合成4-位杂原子取代环己烯基卤代物的工艺方法,从4-位杂原子取代的环己酮(1)出发,与1-50当量无水肼或水合肼在溶剂中,-20oC到回流反应,过滤后或者旋干溶剂后得到相应腙,再在醇溶剂中与CuX2/碱混合物反应,反应温度在-20cC~40oC,反应后加入碱水溶液和溶剂,分液后得到混合溶液,加入有机碱进行回流反应后,加入1N酸将过量碱除去后,再加入饱和NaHSO3反应后,除去溶剂后得到4-位杂原子取代环己烯基卤代物(3)。本发明合成工艺路线具有原创性,路线简单,工艺条件温和,操作简便,避免了文献中涉及到的超低温反应和柱层析纯化,适合工业化放大生产。