一种乌苯美司的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710552900.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107141232A | 公开（公告）日 | 2017-09-08 |
| 申请公布号 | CN107141232A | 申请公布日 | 2017-09-08 |
| 分类号 | C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07C231/24(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 蒲桂海;许波文;张宏;王家勇;邓丽;文娅娅 | 申请（专利权）人 | 国药集团川抗制药有限公司 |
| 代理机构 | 北京超凡志成知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 国药集团川抗制药有限公司 |
| 地址 | 610000 四川省成都市高新区西部园区新文路2号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种乌苯美司的制备方法，包括如下步骤：将L‑亮氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、HOBt缩合得到活化酯溶液；将(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸、弱酸强碱无机盐混合，滴加活化酯溶液反应得到N‑[(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酰]‑L‑亮氨酸；N‑[(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酰]‑L‑亮氨酸在氢气还原得到乌苯美司。本发明的乌苯美司的制备方法中，有机溶剂仅仅采用乙酸乙酯，节约了成本同时避免了使用四氢呋喃所带来的安全隐患，采用弱酸强碱无机盐作为碱催化剂，节约成本的同时，整个制备方法过程中避免使用有机溶剂，操作过程简便。 |
