1-乙酰基-7-氰基-5-(2-氨基丙基)吲哚啉的制备方法
基本信息
申请号 | CN201210168752.X | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN102690223A | 公开(公告)日 | 2012-09-26 |
申请公布号 | CN102690223A | 申请公布日 | 2012-09-26 |
分类号 | C07D209/08(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 黄正良;宋志刚;刘明;郑飞 | 申请(专利权)人 | 临海天宇药业有限公司 |
代理机构 | 上海华工专利事务所 | 代理人 | 临海天宇药业有限公司 |
地址 | 317016 浙江省台州市临海园区东海大道第五大道15号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了一种用于合成西洛多辛的关键中间体1-乙酰基-5-(2-氨丙基)吲哚啉的制备方法。该方法以1-乙酰基吲哚啉为原料,经过傅克反应酰化、邻苯二甲酰亚胺钾盐胺化、烷基硅烷还原、硝化、还原、重氮氰化以及脱保护这7个步骤得到1-乙酰基-5-(2-氨丙基)吲哚啉。整个合成路线的原料均廉价易得,操作简便,操作成本低,且各步骤反应的收率均远高于现有合成路线的收率,十分适合于工业化生产,具有极强的工业应用价值。 |
