1-乙酰基-7-氰基-5-(2-氨基丙基)吲哚啉的制备方法

基本信息

申请号 CN201210168752.X 申请日 -
公开(公告)号 CN102690223A 公开(公告)日 2012-09-26
申请公布号 CN102690223A 申请公布日 2012-09-26
分类号 C07D209/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 黄正良;宋志刚;刘明;郑飞 申请(专利权)人 临海天宇药业有限公司
代理机构 上海华工专利事务所 代理人 临海天宇药业有限公司
地址 317016 浙江省台州市临海园区东海大道第五大道15号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种用于合成西洛多辛的关键中间体1-乙酰基-5-(2-氨丙基)吲哚啉的制备方法。该方法以1-乙酰基吲哚啉为原料,经过傅克反应酰化、邻苯二甲酰亚胺钾盐胺化、烷基硅烷还原、硝化、还原、重氮氰化以及脱保护这7个步骤得到1-乙酰基-5-(2-氨丙基)吲哚啉。整个合成路线的原料均廉价易得,操作简便,操作成本低,且各步骤反应的收率均远高于现有合成路线的收率,十分适合于工业化生产,具有极强的工业应用价值。