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一种脯氨酸恒格列净的合成方法

基本信息

申请号 CN202011358261.2 申请日 -
公开（公告）号 CN112375087A 公开（公告）日 2021-02-19
申请公布号 CN112375087A 申请公布日 2021-02-19
分类号 C07D493/08(2006.01)I; 分类 有机化学〔2〕;
发明人 柯春龙;张鹏;李启超;赵博;王臻;朱国荣;屠勇军 申请（专利权）人 临海天宇药业有限公司
代理机构 北京信诺创成知识产权代理有限公司 代理人 王宇;陈悦军
地址 318020浙江省台州市黄岩江口化工开发区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种脯氨酸恒格列净的合成方法，该方法以三甲基氯硅烷保护的D‑葡萄糖内酯为起始原料，与溴代芳烃在正丁基锂的作用下缩合后直接在甲磺酸作用下脱硅保护获得芳基糖，芳基糖与过量三甲基氯硅烷将糖的四个羟基保护后直接在对甲苯磺酸吡啶盐作用下选择性脱去伯醇保护获得伯醇，伯醇被三氧化硫吡啶氧化得到醛，随后醛在强碱性条件下与多聚甲醛发生歧化反应获得二醇，二醇在酸性条件下分子内醚化获得恒格列净游离物，最后恒格列净游离物与脯氨酸在含水溶剂中形成脯氨酸恒格列净一水合物。该方法操作步骤简捷，产物易于纯化，成本低，适合工业化。