一种恩格列净中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202011103162.X 申请日 -
公开(公告)号 CN112194655A 公开(公告)日 2021-01-08
申请公布号 CN112194655A 申请公布日 2021-01-08
分类号 C07D407/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李晓朋;邱红雨;毕文博;陈秋实;傅彦评;蔡瑜;姜鹏;冷春生 申请(专利权)人 通化东宝药业股份有限公司
代理机构 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 通化东宝药业股份有限公司
地址 134123吉林省通化市通化县东宝新村
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种结构式4的恩格列净中间体的制备方法,以结构式1的化合物为起始原料,包括结构式1的化合物溶于2‑甲基四氢呋喃中,在惰性气体保护下,先投入10%的结构式1的化合物,加入镁屑和氯化锂;40~50℃下用少量碘引发反应,再加入剩余的结构式1的化合物,加毕,保温反应至反应完全;然后‑10~0℃下与结构式6的葡萄糖酸内酯衍生物反应;最后滴加氯化氢‑甲醇溶液,10~20℃下反应至完全;最后,反应液加三乙胺调pH至7~8,得到结构式4的化合物。本发明方法避免了现有技术的低温反应,制备的结构式4的化合物杂质含量少。