一种枸橼酸托法替布的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910374192.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110003220B | 公开（公告）日 | 2021-01-01 |
| 申请公布号 | CN110003220B | 申请公布日 | 2021-01-01 |
| 分类号 | C07D487/04;C07C51/41;C07C59/265 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 利虔;罗桓;康彦龙;刘克磊;黄昌洪;罗昭德;王帅威 | 申请（专利权）人 | 江苏永安制药有限公司 |
| 代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人 | 江苏永安制药有限公司 |
| 地址 | 223200 江苏省淮安市淮安区经济开发区237省道18号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种枸橼酸托法替布的制备方法。该方法包括下述步骤：1)将式II所示的化合物在碱性条件下进行脱盐反应，得到式III所示的中间体；2)在碱性离子液体存在下，在惰性气氛中使式III所示的中间体、氰基乙酸乙酯和碱进行反应，得到含托法替布碱的反应液；3)将一水合枸橼酸加入到所述含托法替布碱的反应液中进行成盐反应，得到枸橼酸托法替布。本发明在制备过程中加入适量的[Bmim]Im并选择特定比例的三乙胺和吡啶的组合作为碱，该离子液体一方面作为反应的溶剂，另一方面作为催化剂能促进反应快速进行，同时还提高了产品的收率及纯度。 |
