一种Elagolix中间体2-氟-6-三氟甲基苄胺的制备方法
基本信息
申请号 | CN201910386580.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111909040A | 公开(公告)日 | 2020-11-10 |
申请公布号 | CN111909040A | 申请公布日 | 2020-11-10 |
分类号 | C07C209/62(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 孙光明;顾玉龙;黄尔青;李冉;孙亚杰 | 申请(专利权)人 | 南京莱克施德药业有限公司 |
代理机构 | 上海浙晟知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 杨小双 |
地址 | 210047江苏省南京市化学工业园区宁六路606号A栋374室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种Elagolix中间体2‑氟‑6‑三氟甲基苄胺的制备方法,属于医药中间体技术领域。它包括以下步骤:(1)2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯甲酸的合成;(2)2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯甲醇的合成;(3)2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯甲磺酸酯、邻苯二甲酰亚胺化合物的合成;(4)邻苯二甲酰亚胺化合物直接合成;(5)2‑氟‑6‑三氟甲基苄胺的合成。该制备方法通过对反应试剂、反应的溶剂等因素进行了优化,使得反应条件温和、工艺流程简便,对设备的要求比较低,原料价格也更加便宜,所得到产物得纯度高,有利于工业化生产。 |
