一种简便高效地制备紫杉醇类似物Larotaxel的工艺
基本信息
| 申请号 | CN201110109106.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102757410A | 公开（公告）日 | 2012-10-31 |
| 申请公布号 | CN102757410A | 申请公布日 | 2012-10-31 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘珂;张伟;王军飞;车鑫;李英霞;刘军锋 | 申请（专利权）人 | 无锡靶点药物研究有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 214092 江苏省无锡市滨湖区马山梅梁西路88号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种简便高效地制备紫杉醇类似物Larotaxel(XRP9881)的半合成方法。β-内酰胺方法目前已被大量应用于合成紫杉醇的C-13位侧链，本发明将其进行工艺优化改进以应用于大规模的制备合成Larotaxel。通过将C-3位为硅醚保护及N-4位为Boc-(叔丁氧羰基)保护的光学纯β-内酰胺与Larotaxel的母环进行开环对接，然后脱去硅醚保护基得到产品。本发明具有制备过程效率较高、制备路线较短、收率较高、成本较低、关键中间体的非对应选择性较高等优点，适于大规模的生产制备Larotaxel(XRP9881)。 |
