一种制备紫杉醇类抗癌药Cabazitaxel XRP6258的方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种制备紫杉醇类抗癌药Cabazitaxel XRP6258的方法

基本信息

申请号	CN201110287082.9	申请日	-
公开（公告）号	CN103012329A	公开（公告）日	2013-04-03
申请公布号	CN103012329A	申请公布日	2013-04-03
分类号	C07D305/14(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李英霞;刘珂;王军飞;丁宁;张伟	申请（专利权）人	无锡靶点药物研究有限公司
代理机构	上海元一成知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	复旦大学;无锡靶点药物研究有限公司
地址	200433 上海市杨浦区邯郸路220号
法律状态	-

摘要

本发明属药物合成领域，涉及合成第二代紫杉醇类抗癌药Cabazitaxel?XRP6258的方法；所述方法中，以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中间体(II)，然后将其C-13位羰基还原得到母核中间体(III)，再与各种类型的侧链进行对接得到对接产物中间体(IV-1)和(IV-2)，接着先脱除其双甲硫基后脱除侧链保护基或者先脱除其侧链保护基后，脱除母核的双甲硫基，得到产品Cabazitaxel?XRP6258(V)。本发明的方法具有制备过程简便、收率高、成本较低、易于操作等优点，适于大规模的生产制备XRP6258。