一种制备第二代紫杉醇类抗癌药Cabazitaxel的方法
基本信息
| 申请号 | CN201110287081.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103012328B | 公开（公告）日 | 2015-03-04 |
| 申请公布号 | CN103012328B | 申请公布日 | 2015-03-04 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李英霞;刘珂;王军飞;丁宁;张伟 | 申请（专利权）人 | 无锡靶点药物研究有限公司 |
| 代理机构 | 上海元一成知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 复旦大学;无锡靶点药物研究有限公司 |
| 地址 | 200433 上海市杨浦区邯郸路220号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属药物合成领域，涉及合成第二代紫杉醇类抗癌新药Cabazitaxel的方法，该方法中，以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中间体(II)，然后一锅法完成化合物II的C-13位羰基和C-7、C-10位甲硫亚甲基(MTM)脱甲硫基操作得到XRP6258的母核(IV)，然后与各种类型的侧链进行进行对接，最后脱除侧链保护基得到产品Cabazitaxel(V)。本发明方法具有制备过程效率高、工艺简单、收率高、成本较低、易于操作等优点，适于大规模的生产制备抗癌药XRP6258。 |
