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一种紫杉醇类抗癌药XRP6258的制备方法

基本信息

申请号 CN201110287575.2 申请日 -
公开（公告）号 CN103012330A 公开（公告）日 2013-04-03
申请公布号 CN103012330A 申请公布日 2013-04-03
分类号 C07D305/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李英霞;刘珂;王军飞;丁宁;张伟 申请（专利权）人 无锡靶点药物研究有限公司
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 复旦大学;无锡靶点药物研究有限公司
地址 200433 上海市杨浦区邯郸路220号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属药物合成领域，涉及紫杉醇类抗癌药XRP6258的制备方法，该方法中，以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中间体(II)，然后依次脱甲硫基及C-13位羰基还原或者依次进行C-13位羰基还原及脱甲硫基得到产品XRP6258的母核(IV)，再与各种类型的侧链进行对接并脱除侧链保护基得到产品Cabazitaxel(V)。本发明方法具有制备过程效率高、工艺简单、收率高、成本较低、易于操作等优点，适于大规模的生产制备XRP6258。