一种替格瑞洛关键中间体芳族环丙烷酰胺的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910622527.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110437092A | 公开（公告）日 | 2019-11-12 |
| 申请公布号 | CN110437092A | 申请公布日 | 2019-11-12 |
| 分类号 | C07C231/12（2006.01）I; C07C233/58（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 孟强; 董学军; 荀凤强 | 申请（专利权）人 | 泓博智源（开原）药业有限公司 |
| 代理机构 | 苏州中合知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 泓博智源（开原）药业有限公司 |
| 地址 | 112300 辽宁省铁岭市开原市开原经济开发区北环路3号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种替格瑞洛关键中间体芳族环丙烷酰胺的制备方法，其步骤以(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙基甲酸酯(Ⅰ)作为起始原料，在碱的作用下，与甲酰胺发生酯交换反应，同时，保持负压或常压，生成目标产物(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙基甲酰胺(Ⅱ)；本发明将现有技术的三步合成反应减少为一步反应，直接由甲酸酯反应生成酰胺，节省了反应步骤、缩短了反应周期，反应条件更温和，没有高温高压的反应条件，大大降低安全隐患。同时用到的原料和试剂廉价，易于购买，反应收率高，进而使得本发明反应成本低，易于实现工业生产。 |
