一种4,6-二氯-2-丙巯基-5-氨基密啶的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201911354100.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113024471A | 公开（公告）日 | 2021-06-25 |
| 申请公布号 | CN113024471A | 申请公布日 | 2021-06-25 |
| 分类号 | C07D239/47 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李海峰;王子坤 | 申请（专利权）人 | 泓博智源（开原）药业有限公司 |
| 代理机构 | 上海硕力知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 郭桂峰 |
| 地址 | 201201 上海市浦东新区瑞庆路528号9幢甲号2层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种4,6‑二氯‑2‑丙巯基‑5‑氨基密啶的合成方法。合成步骤包括：（1）带有保护基团的氨基丙二酸二乙酯和硫脲溶于有机溶剂，在碱催化下反应得到化合物1；（2）化合物1溶于氢氧化钠或氢氧化钾溶液中，加入有机溶剂，然后向混合溶剂中加入溴代丙烷进行丙烷烷基化反应，得到化合物2；（3）化合物2脱去氨基保护基团得到化合物3；（4）化合物3中加入有机碱和氯化试剂进行氯化反应，得到目标化合物4。本发明合成方法具有丙烷烷基化反应选择性高，无需高危的硝化反应，无需高固废的金属还原硝基反应，以及高成本的金属催化氢化步骤，设备廉价易得，适合工业化生产。 |
