一种培西达替尼中间体的合成方法
基本信息
申请号 | CN202110861568.2 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN113429342A | 公开(公告)日 | 2021-09-24 |
申请公布号 | CN113429342A | 申请公布日 | 2021-09-24 |
分类号 | C07D213/74(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 刘明星;童航;詹一丰 | 申请(专利权)人 | 武汉格迪泰健康科技有限公司 |
代理机构 | 武汉红观专利代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 王昌亮 |
地址 | 430000湖北省武汉市经济技术开发区南太子湖创新谷启迪协信科创园 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提出了一种培西达替尼中间体的合成方法,所述方法具体包括:以6‑氨基烟酸酯类化合物和6‑三氟甲基烟醛为原料,合成化合物I,以化合物I作为原料,经还原剂还原反应生成[6‑({[6‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基]甲基}氨基)吡啶‑3‑基]甲醇;以[6‑({[6‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基]甲基}氨基)吡啶‑3‑基]甲醇作为原料,经氧化剂氧化反应生成6‑({[6‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基]甲基}氨基)吡啶‑3‑甲醛。本发明的合成方法具有原料廉价易得、操作简便、反应条件温和产率高(总产率大于58.62%)等优势,可实现规模化生产,降低培西达替尼的生产成本,从而提高产品市场竞争力。 |
