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阿立塞替的制备方法

基本信息

申请号	CN201310316251.6	申请日	-
公开（公告）号	CN103408552A	公开（公告）日	2013-11-27
申请公布号	CN103408552A	申请公布日	2013-11-27
分类号	C07D487/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	许学农	申请（专利权）人	徐州稳中求胜科技有限公司
代理机构	苏州慧通知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	丁秀华
地址	246400 安徽省阜阳市临泉县城东街道办人民东路31号
法律状态	-

摘要

本发明揭示了一种阿立塞替(Alisertib，I)的制备方法，包括如下步骤：3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(II)与乙腈加成反应生成1，3-二氢-1-羟基-3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯-异苯并呋喃-1-乙腈(III)；中间体(III)与N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)缩合反应得到3-{[1-(4-氯苯基)-1’-(2-氟-6-甲氧基苯基)甲醇]-2-基}-2-[2-(二甲氨基)亚甲基]-3-氧杂丙腈(IV)；中间体(IV)与4-胍-2-甲氧基苯甲酸盐酸盐(VI)发生环合反应生成4-{[4-[1-(4-氯苯基)-1’-(2-氟-6-甲氧基苯基)甲醇]-5-腈基嘧啶-2-基]氨基}-2-甲氧基苯甲酸(V)；中间体(V)经过还原、氧化及环合得到阿立塞替(I)。该制备方法工艺简洁、原料易得，适合工业化放大的要求。