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甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的用途

基本信息

申请号 CN201580016136.4 申请日 -
公开（公告）号 CN106794173B 公开（公告）日 2017-05-31
申请公布号 CN106794173B 申请公布日 2017-05-31
分类号 A61K31/4184(2006.01)I; 分类 医学或兽医学；卫生学;
发明人 李家鹏;姬志勤;周晓亚;魏少鹏;钱勇;谢天培 申请（专利权）人 上海丰德生物医药科技有限公司
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 代理人 陈详;刘妍珺
地址 201203上海市浦东新区蔡伦路720号2号楼206室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物，其光学异构体，或其药学上可接受的盐或前药的用途，用于制备(a)用于下调PI3K/Akt通路的活性的药物组合物或试剂；(b)用于治疗或抑制肿瘤；和/或，抑制肿瘤细胞生长的药物组合物或试剂；和/或(c)用于阻滞细胞周期的药物组合物或试剂。本发明所涉及的化合物能够下调P13K/Akt信号通路中Akt磷酸化水平，作用效果与新型小分子靶向药物MK2206相当；而细胞水平的研究发现，以FD1为代表的甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物对肿瘤细胞具有良好的增殖抑制效果，与MK2206有所不同的是，FD1对PTEN缺失型的细胞作用效果更好。