一种卡格列净的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201811209772.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109180662A | 公开（公告）日 | 2019-01-11 |
| 申请公布号 | CN109180662A | 申请公布日 | 2019-01-11 |
| 分类号 | C07D409/10（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 邵波; 袁平东; 吕勇均; 黄静; 张金生; 罗利 | 申请（专利权）人 | 北大医药股份有限公司 |
| 代理机构 | 重庆市恒信知识产权代理有限公司 | 代理人 | 北大医药股份有限公司 |
| 地址 | 400714 重庆市北碚区水土镇方正大道21号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于药物化学合成领域，涉及一种卡格列净的制备方法。所述制备方法采用d‑葡萄糖为起始原料，通过乙酰化及溴代化反应制备得到溴代四乙酰葡萄糖；2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩在低温条件下，与格氏试剂进行格氏交换反应后，再与溴代四乙酰葡萄糖反应生成乙酰基保护的中间体；中间体与碱性溶液进行反应后，纯化即得卡格列净。本发明条件温和，操作安全，后处理简单；产品纯度高，且未检测到α‑异构体，产品更安全。 |
