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一种高手性纯度的富马酸氯马斯汀的制备方法

基本信息

申请号	CN202010194711.2	申请日	-
公开（公告）号	CN111302996A	公开（公告）日	2020-06-19
申请公布号	CN111302996A	申请公布日	2020-06-19
分类号	C07D207/08(2006.01)I	分类	-
发明人	阴启明;杨波勇;吴玉良;陈玉玺;孙光勇;赵阳;王茜;张雪;苏晓勇;郭方刚;张照兴;伦立军;孙雪莲	申请（专利权）人	山东科源制药股份有限公司
代理机构	济南尚本知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	山东科源制药股份有限公司
地址	251600山东省济南市商河经济开发区科源街26号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种高手性纯度的富马酸氯马斯汀的制备方法，包括以下五个步骤：步骤1：以D‑精氨酸作为拆分剂对式2化合物N‑甲基‑2‑(2‑羟乙基)吡咯烷进行拆分得到式3化合物；步骤2：式3化合物与氯化亚砜反应氯化后得到式4化合物；步骤3：式4化合物在氨基钠为强碱的条件下与式5化合物1‑（(4‑氯苯基)‑1‑苯基)乙醇反应，得到式6化合物；步骤4：式6化合物采用酒石酸拆分去除其手性异构体杂质，同时得到式7化合物；步骤5：式7化合物与富马酸成盐得到式1化合物富马酸氯马斯汀。本发明所制备的富马酸氯马斯汀原料药具有高手性纯度，产品质量符合药典规定得注射剂药品要求，工艺过程简单易控，可操作性强，可实现工业化生产。