替诺福韦酯合成新工艺

基本信息

申请号 CN201310281153.3 申请日 -
公开(公告)号 CN103304601B 公开(公告)日 2015-09-30
申请公布号 CN103304601B 申请公布日 2015-09-30
分类号 C07F9/6561(2006.01)I;C07F9/6512(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨勤;邹海华;刘剑;胡键 申请(专利权)人 横店集团成都分子实验室有限公司
代理机构 成都天嘉专利事务所(普通合伙) 代理人 成都福瑞生物工程有限公司;横店集团成都分子实验室有限公司;普洛药业股份有限公司
地址 610041 四川省成都市高新区科园南一路6号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种替诺福韦酯合成新工艺,以(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇为原料与对甲苯磺酰氧甲基磷酸二乙酯反应后,再经水解、缩合得(R)-2-O-[双(异丙氧基羰基氧基甲基)膦酰基-甲基]-1-氨基-2-丙醇(Ⅳ),所得式(Ⅳ)化合物与5-氨基-4,6-二氯嘧啶缩合,经关环、氨解制得替诺福韦酯。本发明提供了一种新的替诺福韦酯合成工艺,此工艺生产成本低、工艺安全、产品质量好、适于产业化生产。