用于制备瑞德西韦关键中间体的新化合物及其制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202010168364.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111233869A | 公开（公告）日 | 2020-06-05 |
| 申请公布号 | CN111233869A | 申请公布日 | 2020-06-05 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 丁建圣;施国强;陈德宝;汪振华;刘艳华 | 申请（专利权）人 | 杭州新博思生物医药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 311121浙江省杭州市余杭区仓前街道文一西路1378号A座3层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种用于合成瑞德西韦关键中间体的新的化合物II，及其制备方法。该化合物II的制备方法包括以下步骤：(a)式（V）所示的4‑X‑吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪经过卤化得到式（IV）所示的4‑X‑7‑卤代‑吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪；（b）通过添加镁或烷基卤化镁与式（VI）所示的核糖内酯衍生物反应生成如式（III）所示的糖苷化物；（c）在合适的溶剂中糖苷化物（III）在氰化剂、路易斯酸、布朗斯台德酸的作用下将羟基转化为氰基得到化合物II。本发明制得的化合物可以通过氨化反应生成瑞德西韦所需的关键中间体I。本发明提供了一种新的化合物II以及与现有技术不同的，反应选择性高、可批量制备瑞德西韦关键中间体的工艺路线。 |
