二氮杂卓类化合物及制法与其药用盐、前药和用途
基本信息
| 申请号 | CN202010257100.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111285878A | 公开（公告）日 | 2020-06-16 |
| 申请公布号 | CN111285878A | 申请公布日 | 2020-06-16 |
| 分类号 | C07D487/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 杨杰;刘艳华 | 申请（专利权）人 | 杭州新博思生物医药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 311121浙江省杭州市余杭区仓前街道文一西路1378号杭师大科技园A幢3层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种如式（Ⅰ）和（Ⅱ）所示的二氮杂卓类化合物，它通过对吡咯二氮杂卓（pyrrolodiazepine）结构改造，在吡咯环上引入乙炔基（或取代乙炔基）而得到一类新的吡咯二氮杂卓类化合物。本发明还公开了二氮杂卓类化合物的药用盐、前药、制备方法、药物制剂和用途。本发明的吡咯二氮杂卓类化合物是通过GABAA受体而发挥作用，而且与GABAA受体的结合实验显示这些化合物都是优秀的GABAA/α2和/或GABAA/α3受体亚型选择性激动剂。本发明二氮杂卓类化合物具对受体亚型的选择性高，用于治疗焦虑症副作用低。 |
