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一种基于环二腺核苷酸的衍生物、tat多肽及其在一型干扰素小分子中抑制剂的应用

基本信息

申请号 CN201510620960.2 申请日 -
公开（公告）号 CN105367617A 公开（公告）日 2016-03-02
申请公布号 CN105367617A 申请公布日 2016-03-02
分类号 C07H19/213(2006.01)I;C07K14/16(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈晨;成晓亮 申请（专利权）人 武汉品生科技有限公司
代理机构 南京知识律师事务所 代理人 武汉品生科技有限公司
地址 430040 湖北省武汉市东西湖区七雄路海峡创业城二期1栋303
法律状态 -

摘要

摘要 本申请是基于环二腺核苷酸的衍生物、tat多肽及其在一型干扰素小分子中抑制剂的应用；环二腺核苷酸衍生物1，是3‘5’环二鸟苷酸(式I)在核糖体2位羟基位置连接了一个炔烃基团(式II)，分子量为696.4道尔顿，其结构如下：Sting作为一型干扰素生成通路中的重要分子，它的活性在维持细胞自发性免疫反应与炎症反应中起了至关重要的作用。因此我们通过对细菌环二腺核苷酸衍生物筛选和定向修饰，旨在开发一系列具有良好细胞通透性的小分子，可以特异性的激活或阻断Sting-TBK1-I型干扰素信号通路，从而达到促进(抗病毒)及抑制(过度免疫活化，例如系统性红斑狼疮)自发性免疫反应的作用。