一种阿普斯特的制备方法及其中间体
基本信息
| 申请号 | CN201410591952.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105622380B | 公开（公告）日 | 2016-06-01 |
| 申请公布号 | CN105622380B | 申请公布日 | 2016-06-01 |
| 分类号 | C07C49/84(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 王小龙;李鑫源;李志亚;刘彦龙;张喜全 | 申请（专利权）人 | 南京安源生物医药科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210033江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号F7楼1022室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种阿普斯特的制备方法及其中间体。本发明提供了一种式Ⅲ所示的阿普斯特中间体，并通过式Ⅲ化合物依次和甲基亚磺酸盐反应、还原胺化、和不对称酸成盐、和3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应得到阿普斯特。本发明提供的合成阿普斯特的方法可以避免使用正丁基锂正己烷溶液，既降低了生产成本，又方便了操作过程，而且很大程度上提高了工业生产中的安全性，并且更为适宜工业化的连续生产。本发明所提供的3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐制备方法的产率提高至81％，收率较高，极其适用于阿普斯特的工业化生产。 |
