一种医药中间体酰胺类化合物的合成方法

基本信息

申请号 CN201510171815.0 申请日 -
公开(公告)号 CN104744289A 公开(公告)日 2015-07-01
申请公布号 CN104744289A 申请公布日 2015-07-01
分类号 C07C233/66(2006.01)I;C07C231/06(2006.01)I;C07C233/13(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 黄程 申请(专利权)人 武汉励合药业有限公司
代理机构 北京众合诚成知识产权代理有限公司 代理人 苏玉峰
地址 311699 浙江省杭州市建德市新安江街道府西路29幢
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种下式(III)所示酰胺类化合物的合成方法,包括如下步骤:(1)向反应器内加入下式(I)化合物、硝基甲烷、碱和溶剂A,室温搅拌下加入催化剂,继续搅拌反应4-7小时,减压蒸馏除去溶剂,得到残留物;(2)向残留物中加入下式(II)化合物、溶剂B和酸,室温下继续搅拌反应8-12小时,反应完毕后加入碳酸氢钠淬灭,减压蒸馏除去溶剂,将所得残留物过硅胶柱色谱分离,即得到式(III)化合物,其中,R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素;R2为C1-C6烷基、苯基或苄基。所述方法通过催化剂、溶剂、碱和酸的选择,从而发挥了协同作用和效果,取得了良好的产率,在医药中间体合成技术领域具有良好的应用前景和工业化潜力。