一种富马酸地洛昔醇的制备方法

基本信息

申请号 CN201910882090.4 申请日 -
公开(公告)号 CN110698442B 公开(公告)日 2021-09-17
申请公布号 CN110698442B 申请公布日 2021-09-17
分类号 C07D307/60 分类 有机化学〔2〕;
发明人 魏万国;姜能桥 申请(专利权)人 武汉康蓝药业有限公司
代理机构 上海光华专利事务所(普通合伙) 代理人 沈攀攀;许亦琳
地址 430079 湖北省武汉市东湖高新技术开发区高新二路388号加速器7号楼5层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及原料药制备方法技术领域,具体涉及原料药富马酸地洛昔醇的制备方法。所述制备方法包括如下步骤:1)氨化反应:将丁二酸酐与氨化试剂进行反应,生成丁二酰亚胺;2)烷基化反应:将丁二酰亚胺与1,2卤代乙烷在催化剂、碱存在的条件下进行反应,生成式IV化合物;3)酯化反应:将式IV化合物与反式‑富马酸单甲酯进行反应,生成富马酸地洛昔醇。本发明所需物料试剂方便易得、反应步骤较短总产率比较高、产品通过重结晶易于纯化、基毒杂质通过重结晶易于控制等优点。