一种富马酸地洛昔醇的制备方法
基本信息
申请号 | CN201910882090.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN110698442B | 公开(公告)日 | 2021-09-17 |
申请公布号 | CN110698442B | 申请公布日 | 2021-09-17 |
分类号 | C07D307/60 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 魏万国;姜能桥 | 申请(专利权)人 | 武汉康蓝药业有限公司 |
代理机构 | 上海光华专利事务所(普通合伙) | 代理人 | 沈攀攀;许亦琳 |
地址 | 430079 湖北省武汉市东湖高新技术开发区高新二路388号加速器7号楼5层 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及原料药制备方法技术领域,具体涉及原料药富马酸地洛昔醇的制备方法。所述制备方法包括如下步骤:1)氨化反应:将丁二酸酐与氨化试剂进行反应,生成丁二酰亚胺;2)烷基化反应:将丁二酰亚胺与1,2卤代乙烷在催化剂、碱存在的条件下进行反应,生成式IV化合物;3)酯化反应:将式IV化合物与反式‑富马酸单甲酯进行反应,生成富马酸地洛昔醇。本发明所需物料试剂方便易得、反应步骤较短总产率比较高、产品通过重结晶易于纯化、基毒杂质通过重结晶易于控制等优点。 |
