首页/ 常州方圆制药有限公司/ 专利详情

一种A2A腺苷受体激动剂的制备方法

基本信息

申请号 CN202010620425.8 申请日 -
公开（公告）号 CN113943334A 公开（公告）日 2022-01-18
申请公布号 CN113943334A 申请公布日 2022-01-18
分类号 C07H19/167（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 钱军;蒋艳君;刘昕;王海东 申请（专利权）人 常州方圆制药有限公司
代理机构 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 代理人 孙培英
地址 213125江苏省常州市新北区辽河路1018号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种A2A腺苷受体激动剂的制备方法，①将2‑氯腺苷和乙酸酐以乙酸钠为催化剂反应制得式（1）化合物；②将式（1）化合物和水合肼以甲醇为反应介质，反应制得式（2）化合物；③将式（2）化合物与2‑甲酰基‑3‑氧代丙酸乙酯反应制得式（3）化合物；④将式（3）化合物与甲胺水溶液反应制得A2A腺苷受体激动剂。本发明以2‑氯腺苷作为起始原料，先使用AC保护基保护羟基及氨基,有效避免了相关杂质的形成；本发明制备方法大大降低了基因毒性试剂水合肼的用量，并以过量的2‑甲酰基‑3‑氧代丙酸乙酯与基因毒性警示结构式（2）化合物反应，将式（2）化合物残留控制在相当低水平，最终得到了较高纯度的瑞加德松产品。