一种阿昔洛韦中间体N(2),9-二乙酰鸟嘌呤的制备方法

基本信息

申请号 CN202010823838.6 申请日 -
公开(公告)号 CN111777611A 公开(公告)日 2020-10-16
申请公布号 CN111777611A 申请公布日 2020-10-16
分类号 C07D473/32(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 晏金华;刘晓磊;张帅;魏海鹏;章纯斌 申请(专利权)人 潍坊奥通药业有限公司
代理机构 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 黄燕
地址 261311山东省潍坊市昌邑滨海(下营)经济开发区海澳路17号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种阿昔洛韦中间体N(2),9‑二乙酰鸟嘌呤的制备方法,包括:将2,4‑二氨基‑6‑羟基‑5‑甲酰胺基嘧啶溶于醋酸中,滴加醋酐醋酸溶液,进行选择性酰化反应,得到2‑乙酰氨基‑4‑氨基‑6‑羟基‑5‑甲酰胺基嘧啶;2‑乙酰氨基‑4‑氨基‑6‑羟基‑5‑甲酰胺基嘧啶在催化剂A作用下,进行环合反应,得到2‑乙酰氨基‑6羟基嘌呤;2‑乙酰氨基‑6羟基嘌呤在催化剂C作用下,于醋酐和醋酸混合溶剂中进行酰化反应,得到N(2),9‑二乙酰鸟嘌呤。与传统工艺相比,本发明合成工艺无大量水引入和大量的无机盐产生,所用溶剂均可实现回收利用,工艺过程简便已操作,产品收率略高于现有技术且质量符合相应的质量标准。